La penicilina y los antibióticos relacionados se usan para prevenir y tratar diversas infecciones bacterianas como infecciones del tracto respiratorio, infecciones del tracto urinario, meningitis, etc. También se puede utilizar para prevenir la infección estreptocócica del grupo B en recién nacidos. El anillo de penicilina β-lactam se une a la enzima DD-transpeptidasa, que previene la formación de enlaces cruzados durante la formación de la pared celular de una nueva célula bacteriana, es decir, la división de las células bacterianas.
La norma USP <425> describe un método de titulación inversa para determinar el ensayo de fármacos antibióticos de penicilina y sus formas de dosificación por titulación yodométrica. El método se ilustra mediante la determinación del contenido de aminopenicilina en una cápsula de ampicilina.
